Инструкции к таблеткам:
Публикации:
Тесты:
интернет магазин ShopMed.info предлагает Вам препараты, произведенные на ведущих фармацевтических предприятиях, соблюдающих все международные стандарты качества. Доставка осуществляется почтой по всей России.
Виагра предназначена для симптоматического лечения ослабленной эректильной функции.
Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена, способствуя сексуальному возбуждению.
Но следует помнить, что эректильная дисфункция - обычное расстройство, встречающееся повсеместно, и такие вещества, как Виагра, Сиалис, или тадалафил, и Левитра, или варденафил также ингибируют фермент фосфодиэстеразу, которая действует сокращающее на кровоток во всем теле, включая пенис, может оказывать нежелательные влияния, проявляющиеся головной болью, расстройством желудка, нарушениями зрения вплоть до слепоты.
Поэтому часто увлекаться применением этой группы лекарств не стоит.
Свойства / Действие:
Силденафил является новым пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Для проявления благоприятного фармакологического эффекта силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (N0) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Окись азота активирует фермент гуанилатцикпазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, приводит расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил - мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Фармакокинетика:
Силденафил быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 25-63%. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается.
Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил метабопизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 ч.
Конечный период полувыведения силденафила - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной дозы).
У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет).
У добровольцев с легкой и умеренной почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался.
У добровольцев с циррозом печени клиренс силденафила снижался.
Показания:
Силденафил применяют для лечения нарушений эрекции (органические, психогенные, смешанные), в т.ч. у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.
Способ применения и дозы:
Таблетки силденафила принимают внутрь.
Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.
У пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени рекомендуемая схема применения та же.
Силденафил не следует назначать детям.
Передозировка:
В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Проявляется ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головной болью, нарушением четкости зрения, диспептическими явлениями, снижением АД.
В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не должен ускорять клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Благодаря известному влиянию на обмен окиси азота/цГМФ, силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у больных, получающих донаторы окиси азота или нитраты в любых формах.
Ограничения к применению:
Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
Применение в период беременности и лактации:
Силденафил не предназначен для применения у женщин. В репродуктивных исследованиях на крысах и кроликах пероральное применение силденафила не оказывало тератогенного действия, не влияло на репродуктивную функцию и не вызывало нарушения пери/ постнатального развития плода и новорожденного.
Влияние на способность управлять автомобилем:
При управлении автомобилем или механизмами требуются меры предосторожности, т.к. при применении препарат может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов.
Побочное действие:
В клинических исследованиях, которые проводились в различных странах мира, силденафил применяли более, чем у 3700 пациентов (в возрасте от 19 до 87 пет). Свыше 550 больных получали лечение в течение более одного года. Переносимость силденафила была хорошей. В плацебоконтролируемых клинических исследованиях частота прекращения терапии из-за нежелательных явлений была низкой и сопоставимой с таковой при приеме плацебо. Нежелательные явления обычно были преходящими и легкими или умеренно выраженными. В исследованиях с любым дизайном характер нежелательных явлений у больных, получавших силденафил, был сходным. В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных явлений повышалась при увеличении дозы. В исследованиях с подбором дозы характер нежелательных явлений был сопоставимым с таковым в исследованиях с фиксированными дозами.
В клинических исследованиях, с индивидуальным подбором доз, чаще всего встречались следующие нежелательные явления, связь которых с приемом препарата была возможной, вероятной или неизвестной:
• Головная боль, приливы, головокружение;
• Диспепсия;
• Заложенность носа;
• Изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения).
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.
Особые указания и меры предосторожности:
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца. В связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у людей, страдающих заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения активности фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет. В связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие:
Ингибиторы изоформ ЗА4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшить клиренс силденафила. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и ЗА4.
Снижение клиренса силденафила наблюдается при одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, циметидином.
Толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трицикпические антидепрессанты, тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, рифампицин, барбитураты не оказывали влияния на фармакокинетику силденафила.
Однократный прием антацидов (магния и алюминия гидроокись) не влиял на биодоступность силденафила.
Силденафил не влияет на время кровотечения, в том числе при назначении в комбинации с Аспирином.
Силденафил не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев.
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила с амлодипином не выявлено.
Силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами окиси азота противопоказано.
Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.


